麻酔薬の分類
全身麻酔薬は静脈麻酔薬と吸入麻酔薬に大別されます。
| 分類 | 代表薬 | 作用機序 |
|---|---|---|
| 静脈麻酔薬（BZ系） | ミダゾラム | GABAA（BZ部位）→ Cl⁻↑ |
| 静脈麻酔薬（バルビツール酸） | チアミラール、チオペンタール | GABAA → Cl⁻↑（超短時間型） |
| 静脈麻酔薬（フェノール誘導体） | プロポフォール | GABAA → Cl⁻↑ |
| 静脈麻酔薬（解離性麻酔） | ケタミン | NMDA受容体拮抗 |
| 鎮静補助（α₂作動薬） | デクスメデトミジン | α₂受容体 → Gi |
| 吸入麻酔薬 | セボフルラン、デスフルラン | GABAA増強・NMDA拮抗 |
デクスメデトミジン（α₂受容体作動薬）
受容体：α₂アドレナリン受容体（Gi共役）→ cAMP↓ → 鎮静・鎮痛
特徴：
- 青斑核のα₂受容体に作用して鎮静・催眠効果を発揮
- 呼吸抑制が少ない（ICUでの鎮静に使用）
- 麻酔補助・ICU鎮静として静脈内投与
- 鎮痛作用もあり（脊髄後角のα₂受容体）
国試チェック： α₂受容体 → Giタンパク → cAMP↓ という情報伝達経路が頻出！
ケタミン（解離性麻酔薬）
受容体：NMDA型グルタミン酸受容体拮抗 → Ca²⁺流入↓
特徴：
- 「解離性麻酔」：意識は失うが眼球運動・筋緊張は保たれる特殊な状態
- 強い鎮痛作用あり
- 交感神経興奮作用 → 血圧↑、心拍数↑（ショック時に有利）
- 幻覚・悪夢（覚醒時反応）が問題
- 小児の短時間処置や外傷処置に使用
NMDA受容体の基礎：
- リガンド依存性イオンチャネル（Ca²⁺透過型）
- グルタミン酸 + グリシン（共アゴニスト）が必要
- Mg²⁺によって安静時はブロックされている（電位依存性）
チアミラール・チオペンタール（超短時間型バルビツール酸系）
受容体：GABAA受容体（バルビツール酸結合部位）→ Cl⁻チャネル開口時間↑
特徴：
- 作用発現：静注後30秒以内（超速効型）
- 持続時間：5〜10分（短時間）
- 脂溶性が高い → 脳に速く分布 → 再分布で効果消失
- 呼吸抑制・血圧低下あり
- 硫黄含有 → ポルフィリン症には禁忌
BZ系とバルビツール酸の違い：
| BZ系（ミダゾラムなど） | バルビツール酸系（チアミラールなど） | |
|---|---|---|
| GABAA作用 | Cl⁻チャネル開口頻度↑ | Cl⁻チャネル開口時間↑ |
| 安全性 | 比較的高い（上限あり） | 低い（量依存的に呼吸抑制） |
| 拮抗薬 | フルマゼニル | なし |
プロポフォール
受容体：GABAA受容体→ Cl⁻↑（BZ系とは異なる結合部位）
特徴：
- 乳白色の脂肪乳剤（大豆油・卵リン脂質）
- 作用発現・消失が超速い → TIVA（全静脈麻酔）に使用
- 覚醒後の頭痛・嘔気が少ない
- 呼吸抑制・血圧低下あり
- プロポフォール注入症候群（長時間・高用量）：代謝性アシドーシス
吸入麻酔薬（ハロゲン化揮発性麻酔薬）
| 薬剤 | MAC（%） | 特徴 |
|---|---|---|
| セボフルラン | 2.0 | 刺激臭なし・小児に使いやすい |
| デスフルラン | 6.0 | 覚醒が最速・刺激臭あり |
| イソフルラン | 1.2 | 冠血管拡張（盗血現象） |
MAC（最小肺胞濃度）：50%の患者が皮膚切開に反応しない最低濃度。MACが小さいほど強力。
作用機序：
- GABAA受容体増強（Cl⁻↑）
- NMDA受容体拮抗
- 過分極によって神経活動抑制
第110回 国試過去問チェック
第110回 問153
デクスメデトミジンの受容体として正しいのはどれか。
- α₂アドレナリン受容体（Gi共役）→ 正解
- チアミラールはGABAA受容体のバルビツール酸結合部位に作用
- ケタミンはNMDA受容体拮抗薬
ポイント： 各麻酔薬の受容体と共役Gタンパク（またはイオンチャネル）をセットで覚えること！