肝代謝型薬物を語呂合わせで覚える【薬剤師国試対策】

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語呂合わせ：「艦隊って　フワ！プリ！」

肝代謝型薬物の語呂合わせ

語呂	意味
艦隊っ	肝代謝型薬物
て	テオフィリン
フ	フェニトイン
ワ	ワルファリン
プ	プロプラノロール
リ	リドカイン

各薬物の解説

テオフィリン（て）

気管支喘息・COPDの治療薬（キサンチン系）
肝代謝（CYP1A2）、治療域が狭い → TDM（血中濃度モニタリング）必須
低抽出率・低タンパク結合率（fu大）→ 肝固有クリアランス依存

フェニトイン（フ）

てんかん治療薬（Naチャネル遮断）
肝代謝（CYP2C9/2C19）、**非線形動態（ゼロ次動態）**を示す
低抽出率・高タンパク結合率（fu小）→ 肝固有クリアランス依存

ワルファリン（ワ）

抗凝固薬（ビタミンK拮抗）
肝代謝（CYP2C9）、相互作用が非常に多い
低抽出率・高タンパク結合率 → 薬物相互作用に注意

プロプラノロール（プ）

β遮断薬（高血圧・狭心症・不整脈）
高抽出率（E>0.7） → 肝血流量依存性
初回通過効果が大きい → 経口投与で生体利用率が低下

リドカイン（リ）

局所麻酔薬・抗不整脈薬（Naチャネル遮断）
高抽出率（E>0.7） → 肝血流量依存性
静脈内投与が原則（経口では初回通過効果が大きすぎる）

国試で狙われるポイント

① 高抽出率 vs 低抽出率の違い

	高抽出率（E>0.7）	低抽出率（E<0.3）
代表薬	プロプラノロール・リドカイン	テオフィリン・フェニトイン・ワルファリン
肝クリアランス依存	肝血流量（Q）	肝固有クリアランス（CL_int）
タンパク結合変化の影響	小さい	大きい（特に結合率が高い薬）
初回通過効果	大きい	小さい

② テオフィリン・フェニトインは「TDM対象薬」

テオフィリン：治療域が狭く、中毒（痙攣・不整脈）が起こりやすい
フェニトイン：非線形（ゼロ次）動態のため、少量の増量で血中濃度が急上昇

③ ワルファリンは相互作用の宝庫

CYP2C9を阻害する薬（フルコナゾール・アミオダロンなど）で増強
ビタミンK豊富な食品（納豆・緑黄色野菜）で減弱

ひっかけ注意！

× 「プロプラノロールは低抽出率薬物である」 → プロプラノロールは高抽出率（E>0.7）。肝血流量依存性が高い。

× 「テオフィリンの血中濃度は血漿タンパク結合率の影響を受けやすい」 → テオフィリンはタンパク結合率が低い（fu大）。肝固有クリアランスの変動の影響を受けやすい。

× 「リドカインは経口投与が可能である」 → リドカインは高抽出率で初回通過効果が大きく、経口投与では無効に近い。

まとめ

薬物	抽出率	タンパク結合	主な用途
テオフィリン	低	低	喘息・COPD
フェニトイン	低	高	てんかん
ワルファリン	低	高	抗凝固
プロプラノロール	高	高	β遮断
リドカイン	高	高	局麻・抗不整脈

「艦隊って　フワ！プリ！」で肝代謝型薬物5つを完璧に覚えよう！

確認問題

第108回（令和05年度）必須問題問47

肝代謝型の薬物はどれか。1つ選べ。

セファクロル
ゲンタマイシン
メトトレキサート
プロプラノロール
レボフロキサシン

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正解：4

プロプラノロールは肝代謝型（高抽出率）の薬物。
1・2・5は腎排泄型、3のメトトレキサートも主に腎排泄。

第109回（令和06年度）一般理論問題問175

下表の薬物（ニカルジピン：肝抽出率>0.7、フェニトイン：肝抽出率<0.3・タンパク結合率>0.8、テオフィリン：肝抽出率<0.3・タンパク結合率<0.8）の体内動態に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

第109回問175 表

ニカルジピンの肝クリアランスは、肝血流量による影響を受けない。
ニカルジピンの定常状態における非結合形薬物濃度は、肝血流量が一定であれば、血漿タンパク結合率の変動による影響を受けない。
フェニトインとテオフィリンの肝クリアランスは、いずれも肝固有クリアランスの変動の影響を受けやすい。
血漿タンパク質の減少による肝クリアランスへの影響は、フェニトインよりテオフィリンの方が大きい。
フェニトインとテオフィリンの定常状態における非結合形薬物濃度は、肝固有クリアランスが一定であれば、血漿タンパク結合率の変動による影響を受けない。