国試頻出！ホルモン関連薬の作用機序まとめ｜副腎皮質・性ホルモン・甲状腺・成長ホルモンを完全整理

ホルモン関連薬の全体像

ホルモン関連薬は目的によって3種類に大別されます。

分類	目的	例
ホルモン補充（作動薬）	不足しているホルモンを補う	インスリン・テリパラチド・リュープロレリン
ホルモン合成阻害薬	過剰なホルモン産生を抑える	プロピルチオウラシル・フィナステリド
受容体拮抗薬	ホルモンの過剰作用をブロック	スピロノラクトン・フルタミド

副腎皮質ホルモン関連薬

副腎皮質刺激ホルモン（ACTH）製剤

薬物	作用機序	特徴
テトラコサクチド	副腎皮質束状層のACTH受容体（MC2R）を刺激 → コルチゾール産生↑	クッシング症候群の診断（負荷試験）・炎症性疾患

副腎皮質ステロイド合成阻害薬

薬物	阻害する酵素	適応
メチラポン	**11β-ヒドロキシラーゼ（CYP11B1）**阻害→コルチゾール合成↓	クッシング症候群
オシロドロスタット	**11β-ヒドロキシラーゼ（CYP11B1）**阻害	クッシング症候群
ミトタン	副腎皮質の細胞毒性→コルチゾール↓	副腎皮質がん

メチラポンのポイント：3β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素（3β-HSD）ではなく11β-ヒドロキシラーゼを阻害する！

性ホルモン関連薬

男性ホルモン関連薬

薬物	作用機序	適応
フィナステリド	5α還元酵素（Ⅱ型）阻害 → テストステロン→ジヒドロテストステロン（DHT）変換↓	男性型脱毛症・前立腺肥大症
デュタステリド	5α還元酵素（Ⅰ型＋Ⅱ型）阻害	前立腺肥大症
フルタミド	アンドロゲン受容体拮抗（抗アンドロゲン）	前立腺がん

女性ホルモン関連薬

薬物	作用機序	適応
クロミフェン	エストロゲン受容体の競合的拮抗（視床下部） → GnRH↑→FSH/LH↑→排卵誘発	無排卵性不妊
レトロゾール	アロマターゼ阻害→エストロゲン合成↓	乳がん・不妊治療
タモキシフェン	乳腺でエストロゲン受容体を拮抗	乳がん（ホルモン受容体陽性）

下垂体ホルモン関連薬

プロラクチン分泌抑制薬

薬物	作用機序	特徴
カベルゴリン	下垂体前葉のドパミンD₂受容体を刺激 → プロラクチン分泌↓	高プロラクチン血症・プロラクチノーマ
ブロモクリプチン	D₂受容体刺激。パーキンソン病にも使用	高プロラクチン血症

国試ポイント：カベルゴリンはD₂受容体を**「遮断」ではなく「刺激」することでプロラクチンを抑制**する（ドパミンはプロラクチン分泌の抑制性調節因子のため）

成長ホルモン関連薬

薬物	作用機序	適応
ソマトロピン	成長ホルモン受容体刺激	GH分泌不全性低身長
オクトレオチド	ソマトスタチン受容体刺激（持続型） → GH・インスリン・グルカゴン分泌↓	先端巨大症・ホルモン産生腫瘍
ペグビソマント	GH受容体拮抗（アンタゴニスト）	先端巨大症

GnRH（性腺刺激ホルモン放出ホルモン）関連薬

薬物	投与方法	作用	適応
リュープロレリン	皮下注（持続的）	GnRH受容体のダウンレギュレーション→FSH/LH↓→テストステロン↓	前立腺がん・子宮内膜症
ゴセレリン	皮下埋込み	同上	前立腺がん・乳がん

注意：GnRHアゴニストを持続的に投与するとGnRH受容体がダウンレギュレーションして逆にゴナドトロピン分泌が抑制される（フレアアップ現象に注意）

第111回 国試過去問チェック

問166（第111回 一般問題）

ホルモン関連薬の作用機序に関する記述として、正しいのはどれか。２つ選べ。

1. テトラコサクチドは、副腎皮質束状層のACTH受容体を刺激して、糖質コルチコイドの生成・分泌を促す。
2. オシロドロスタットは、ソマトスタチン受容体を刺激して、成長ホルモンや消化管ホルモンの分泌を持続的に抑制する。
3. カベルゴリンは、下垂体前葉のドパミンD₂受容体を遮断して、プロラクチン分泌を抑制する。
4. フィナステリドは、5α-還元酵素を阻害して、テストステロンからジヒドロテストステロンへの変換を抑制する。
5. メチラポンは、3β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素を阻害して、アルドステロン生成を抑制する。

正答：1・4

解説：

• 1：○ テトラコサクチド＝ACTH製剤。ACTH受容体刺激→コルチゾール産生↑
• 2：× オシロドロスタットは11β-ヒドロキシラーゼ（CYP11B1）阻害薬（ソマトスタチン受容体刺激はオクトレオチド）
• 3：× カベルゴリンはD₂受容体を刺激する（遮断ではない）。ドパミンがプロラクチン分泌を抑制するため
• 4：○ フィナステリド＝5α還元酵素阻害→DHT産生↓
• 5：× メチラポンは11β-ヒドロキシラーゼを阻害（3β-HSDではない）