国試頻出！高血圧症治療薬の作用機序まとめ｜ARB・Ca拮抗薬・利尿薬・ACE阻害薬を完全整理

高血圧症治療薬の4大グループ

日本高血圧学会ガイドラインの第一選択薬は以下の4グループです。

グループ	代表薬	キーワード
Ca²⁺チャネル遮断薬（CCB）	アムロジピン・シルニジピン	L型/N型Ca²⁺チャネル遮断
ARB（アンジオテンシンII AT₁受容体遮断薬）	アジルサルタン・カンデサルタン	AT₁受容体遮断→血管収縮↓
ACE阻害薬	イミダプリル・エナラプリル	ACE阻害→アンジオテンシンI→II変換阻害
利尿薬（サイアザイド系）	ヒドロクロロチアジド	Na⁺-Cl⁻共輸送体阻害→Na⁺排泄↑

各グループの詳細

Ca²⁺チャネル遮断薬（CCB）

電位依存性Ca²⁺チャネルを遮断 → 平滑筋・心筋へのCa²⁺流入↓ → 血管拡張・血圧↓

薬物	標的チャネル	特徴
アムロジピン	L型	最も使われるCCB。副作用：浮腫・頻脈
シルニジピン	L型＋N型	N型遮断→交感神経末端からのNE放出↓→反射性頻脈が少ない
ベラパミル	L型（心臓選択性）	心拍数↓。上室性頻拍にも使用。心不全注意
ジルチアゼム	L型	心臓・血管両方。狭心症にも使用

シルニジピンのポイント：L型+N型両方を遮断するのが特徴。N型遮断により交感神経末端からのノルアドレナリン放出が抑制され、反射性頻脈が出にくい。

ARB（アンジオテンシンII AT₁受容体遮断薬）

レニン-アンジオテンシン系（RAS）のアンジオテンシンIIがAT₁受容体に結合するのをブロック

→ 血管収縮↓ + アルドステロン分泌↓ → 血圧↓ + Na⁺・水の貯留↓

薬物	特徴
アジルサルタン	最強クラスのARB。高い降圧効果
カンデサルタン	心不全・慢性腎臓病に適応
テルミサルタン	PPARγ部分作動作用→インスリン抵抗性改善
ロサルタン	最初のARB。尿酸排泄促進効果あり

副作用：空咳が出ない（ACE阻害薬と違う点）。第2世代のRAS阻害薬。

ACE阻害薬

アンジオテンシン変換酵素（ACE）を阻害 → アンジオテンシンI→IIへの変換を阻害

薬物	特徴
イミダプリル	プロドラッグ。慢性腎臓病・糖尿病性腎症に有効
エナラプリル	プロドラッグ
カプトプリル	活性体。初のACE阻害薬

副作用：空咳（ブラジキニンの蓄積が原因）。妊婦禁忌。

利尿薬

サイアザイド系（チアジド系）：遠位尿細管のNa⁺-Cl⁻共輸送体を阻害

→ Na⁺・Cl⁻の再吸収↓ → 尿量↑ → 循環血液量↓ → 血圧↓

薬物	特徴
ヒドロクロロチアジド	標準的なサイアザイド系利尿薬
トリクロルメチアジド	降圧薬・浮腫にも使用
インダパミド	サイアザイド系類似薬。血管拡張作用も持つ

注意点：低K⁺血症・高尿酸血症・高血糖（インスリン分泌↓）の副作用

その他の降圧薬

薬物	作用機序	特徴
ウラピジル	α₁遮断+5-HT₁A刺激	起立性低血圧少ない
ドキサゾシン	α₁遮断	前立腺肥大を合併した高血圧
カルベジロール	α₁+β遮断	心不全合併高血圧
アリスキレン	レニン直接阻害	レニン系の最上流を阻害

第111回 国試過去問チェック

問162（第111回 一般問題）

高血圧症治療薬の作用機序に関する記述として、正しいのはどれか。２つ選べ。

1. アジルサルタンは、アンジオテンシンIIのAT₁受容体を遮断して、血管収縮及びアルドステロン分泌を抑制する。
2. シルニジピンは、電位依存性N型Ca²⁺チャネルを遮断して、交感神経終末からのノルアドレナリン遊離を抑制する。
3. ヒドロクロロチアジドは、Na⁺-K⁺-2Cl⁻共輸送体を阻害して、遠位尿細管におけるNa⁺の再吸収を抑制する。
4. ウラピジルは、アドレナリンα₁受容体を遮断して、交感神経終末からのノルアドレナリン遊離を抑制する。
5. イミダプリルは、レニンを阻害して、アンジオテンシノーゲンからアンジオテンシンIへの変換を抑制する。

正答：1・2

解説：

• 1：○ アジルサルタン＝ARB。AT₁受容体遮断→血管収縮↓・アルドステロン↓
• 2：○ シルニジピン＝L型**＋N型**CCB。N型遮断で交感神経末端のNE放出↓
• 3：× ヒドロクロロチアジドはNa⁺-Cl⁻共輸送体を阻害（Na⁺-K⁺-2Cl⁻共輸送体はループ利尿薬）
• 4：× ウラピジルはα₁遮断で血管を拡張させる（NE遊離抑制ではない）
• 5：× イミダプリルはACE阻害薬（レニン阻害はアリスキレン）