国試頻出！受容体の種類と覚え方｜Gi・Gs・Gqタンパク質共役型を完全攻略

受容体の大分類

薬が結合する受容体は、大きく4種類に分けられます。

種類	別名	主な例
Gタンパク質共役型受容体	GPCR	アドレナリン受容体、ムスカリン受容体など
イオンチャネル型受容体	配位子依存性イオンチャネル	GABA_A受容体、ニコチン受容体など
酵素型受容体	チロシンキナーゼ型	インスリン受容体、成長因子受容体など
核内受容体	転写因子型	ステロイドホルモン受容体など

国試では特に**GPCRの種類（Gi・Gs・Gq）**がよく問われます。

Gタンパク質共役型受容体（GPCR）の詳細

GPCRは、結合するGタンパク質の種類によってGs型・Gi型・Gq型に分けられます。

Gs型（cAMPが増える）

アデニル酸シクラーゼを活性化 → cAMP増加

受容体	場所・作用
アドレナリン β₁受容体	心臓：心拍数・収縮力↑
アドレナリン β₂受容体	気管支平滑筋弛緩・子宮弛緩
ヒスタミン H₂受容体	胃壁細胞：胃酸分泌↑
アセチルコリン M₂受容体（一部）	心臓抑制

覚え方：「Gsは**Go！**でcAMPを増やして興奮させる」

Gi型（cAMPが減る）

アデニル酸シクラーゼを抑制 → cAMP減少

受容体	場所・作用
アドレナリン α₂受容体	ノルアドレナリン放出抑制（シナプス前）
アセチルコリン M₂受容体	心臓：心拍数↓（K⁺チャネル開口も）
オピオイド μ・δ・κ受容体	鎮痛・呼吸抑制
ドパミン D₂受容体	線条体：運動制御

覚え方：「GiはブレーキでcAMPを減らして抑制する」

Gq型（IP₃・DAGが増える）

ホスホリパーゼCを活性化 → IP₃・DAG増加 → Ca²⁺遊離・PKC活性化

受容体	場所・作用
アドレナリン α₁受容体	血管収縮・瞳孔散大
アセチルコリン M₁・M₃受容体	腺分泌↑・平滑筋収縮
ヒスタミン H₁受容体	気管支収縮・血管拡張・かゆみ
アンジオテンシンII AT₁受容体	血管収縮・アルドステロン分泌

覚え方：「GqはCa²⁺でぐいっと収縮させる」

イオンチャネル型受容体

リガンドが結合すると直接イオンチャネルが開く、最も速い受容体です。

受容体	透過するイオン	作用
GABA_A受容体	Cl⁻（流入）	過分極→抑制
ニコチン性アセチルコリン受容体（nAChR）	Na⁺・Ca²⁺（流入）	脱分極→興奮
グルタミン酸 NMDA受容体	Na⁺・Ca²⁺（流入）	興奮・シナプス可塑性

GABA_A受容体には複数の結合部位があり、それぞれ異なる薬が作用します：

• ベンゾジアゼピン結合部位：ミダゾラム、ジアゼパムなど（Cl⁻チャネルの開口頻度↑）
• バルビツール酸結合部位：チオペンタールなど（Cl⁻チャネルの開口時間↑）
• GABA結合部位：GABA自身が結合

酵素型受容体（チロシンキナーゼ型）

リガンドが結合すると受容体自身がチロシンキナーゼとして活性化します。

受容体	リガンド	作用
インスリン受容体	インスリン	血糖低下・グリコーゲン合成促進
EGF受容体（HER1）	上皮成長因子	細胞増殖
HER2	—	乳がんで過剰発現

ポイント：インスリン受容体はGタンパク質を介さない！国試でひっかけとして出やすい。

まとめ：受容体分類の早見表

受容体	型	細胞内シグナル
α₁（アドレナリン）	Gq	IP₃↑・Ca²⁺↑
α₂（アドレナリン）	Gi	cAMP↓
β₁・β₂（アドレナリン）	Gs	cAMP↑
M₁・M₃（ムスカリン）	Gq	IP₃↑・Ca²⁺↑
M₂（ムスカリン）	Gi	cAMP↓・K⁺チャネル↑
H₁（ヒスタミン）	Gq	IP₃↑・Ca²⁺↑
H₂（ヒスタミン）	Gs	cAMP↑
GABA_A	イオンチャネル型	Cl⁻流入
インスリン受容体	酵素型	チロシンキナーゼ活性化

第111回 国試過去問チェック

問26（第111回 必須問題）

Giタンパク質共役型受容体はどれか。１つ選べ。

1. アドレナリン α₂受容体
2. アセチルコリン M₃受容体
3. γ-アミノ酪酸 GABA_A受容体
4. ヒスタミン H₂受容体
5. インスリン受容体

正答：1

解説：

• α₂受容体 → Gi型（正解）
• M₃受容体 → Gq型（× ）
• GABA_A受容体 → イオンチャネル型（× GPCRではない）
• H₂受容体 → Gs型（× ）
• インスリン受容体 → 酵素型（チロシンキナーゼ型）（× GPCRではない）

試験のコツ：GABA_A受容体とインスリン受容体はGPCRではないというひっかけが頻出！まず型を確認することが大切です。